2023年全國碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase,PTP1B)是蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatases,PTPs)家族中的一個(gè)經(jīng)典的非受體型酪氨酸磷酸酶,在胰島素信號通路中起著(zhù)重要的負調控作用,是目前公認的一個(gè)新穎的糖尿病和肥胖癥治療靶點(diǎn)。尋找PTP1B的高活性抑制劑對糖尿病和肥胖癥治療有著(zhù)重要的應用前景。
   本文建立了PTP1B的高通量篩選模型,對國家化合

2、物庫進(jìn)行高通量篩選,發(fā)現了一系列PTP1B抑制劑。而熊果酸作為高通量篩選得到Hits之一,是一種來(lái)自傳統中草藥山茱萸果實(shí)中的天然產(chǎn)物。通過(guò)以熊果酸為母核進(jìn)行結構改造,并總結構效關(guān)系,得到了一個(gè)活性比熊果酸提高近十倍的衍生物UA0713。通過(guò)研究UA0713對PTP1B的抑制劑類(lèi)型,發(fā)現UA0173是一種競爭型的PTP1B抑制劑,其Ki值為283 nM。并檢測了熊果酸及其衍生物UA0713在其它糖尿病相關(guān)PTPs上的選擇性,發(fā)現這兩個(gè)化合

3、物能選擇性的抑制非受體型的PTPs,包括T細胞蛋白酪氨酸磷酸酶(T-cell protein tyrosine phosphatase,TCPTP)和含有SH2結構域的蛋白酪氨酸磷酸酶2(SH-2 domain containing tyrosine phosphase,SHP2),而對受體型的PTPs并沒(méi)有明顯抑制活性,包括白細胞共同抗原相關(guān)磷酸酶(leukocyte antigen related tyrosine phosphat

4、ase,LAR)、蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phasphataseα,PTPα)和蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosinephasphataseε,PTPε)。
   另外,在高表達人胰島素受體的中國倉鼠卵巢細胞(CHO/hIR)和大鼠L6骨骼肌細胞(L6 myotube)上,對UA0713的生物活性進(jìn)行了細胞水平的評價(jià)。發(fā)現UA0713能提高CHO/hIR細胞中的胰島素受體磷酸化水平,和大鼠

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