新型吡咯烷2,4-二酮衍生物和苯氧噻唑炔類衍生物的設(shè)計(jì)合成與構(gòu)效關(guān)系的研究.pdf

1、近代除草劑必須具有高活性、低用量、作物耐性強(qiáng)及對(duì)哺乳動(dòng)物毒性低及對(duì)環(huán)境安全等特點(diǎn)，因此就需要探索新的靶標(biāo)。許多新開發(fā)的超高活性除草劑的作用靶標(biāo)都是各種酶系統(tǒng)，通過對(duì)靶標(biāo)酶的抑制而發(fā)生除草效應(yīng)。對(duì)羥基苯基丙酮酸雙氧化酶(HPPD)和乙酰輔酶A羧化酶(ACCase)是眾所周知的開發(fā)高活性、低毒除草劑的重要靶標(biāo)。本論文的研究工作涉及HPPD和ACCase酶抑制劑類似物設(shè)計(jì)、合成與構(gòu)效關(guān)系研究，主要包括兩部分的內(nèi)容。
　　 第一部分是新

2、型吡咯烷2，4-二酮衍生物的設(shè)計(jì)、合成與構(gòu)效關(guān)系的研究。根據(jù)許多已商品化的HPPD抑制劑在結(jié)構(gòu)上的特點(diǎn)及活性亞結(jié)構(gòu)拼接的原理，在保留3-酰基吡咯烷-2，4-二酮結(jié)構(gòu)單元的基礎(chǔ)上引入了具有良好殺蟲活性的取代環(huán)丙甲?；危铣闪?9個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的3-(α-羥基-取代環(huán)丙基亞甲基)吡咯烷-2，4-二酮類化合物，其結(jié)構(gòu)均經(jīng)過核磁、紅外和高分辨質(zhì)譜的確以。初步的生測(cè)結(jié)果顯示：除草方面該類化合物具有較好的選擇性，在100μg/mL劑量下該類化合物對(duì)

3、雙子葉油菜的除草活性明顯高于單子葉的稗草；在殺蟲和殺菌方面，部分化合物也顯示出了較好的抑制活性。
　　 第二部分是苯氧噻唑炔類衍生物的設(shè)計(jì)、合成與構(gòu)效關(guān)系的研究。芳氧苯氧丙酸類除草劑是一種重要的ACCase抑制劑，而取代苯氧基噻唑炔類化合物也具有很好的ACC抑制活性，基于苯氧基噻唑炔衍生物和芳氧苯氧丙酸類(APP)的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)以及生物等排理論進(jìn)行設(shè)計(jì)合成了31個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的化合物，這些化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)過1H NMR，紅外和元素分