基于嘧啶分子構(gòu)建超高效除草劑的研究.pdf

1、浙江大學(xué)理學(xué)院博士學(xué)位論文基于嘧啶分子構(gòu)建超高效除草劑的研究姓名：吳軍申請學(xué)位級別：博士專業(yè)：化學(xué)指導(dǎo)教師：俞慶森20050801，r浙江大學(xué)博士學(xué)位論文(2)氧橋單取代羧酸酯嘧啶芐胺類化合物在75gai／hm2低劑量下，芽后和芽前除草活性不高。(3)氧橋單取代嘧啶芐胺類化合物也是一類具有高除草活性的化合物，在75gRi／hlla2低劑量下，許多化合物表現(xiàn)出良好的芽后和芽前除草活性。(4)氧橋雙取代嘧啶芐胺類化合物也是一類具有高除草活性

2、的化合物，在75gfli]hln2低劑量下，化合物主要表現(xiàn)出芽后除草活性。(5)在75gai／hm2低劑量下，硫橋單取代嘧啶芐胺類化合物沒有表現(xiàn)出明顯的芽后和芽前除草活性。通過先導(dǎo)結(jié)構(gòu)優(yōu)化策略的實施，篩選出15個高除草活性的4，6二甲氧基一2取代嘧啶芐胺類候選化合物，在此基礎(chǔ)上，對一些候選化合物進行作物安全性評價試驗，實驗結(jié)果提示化合物1031和化合物1053在低劑量下對某些作物有良好的選擇性，可作為優(yōu)選化合物進入田間小區(qū)試驗。第四章是

3、以化合物1044為探針分子，用常規(guī)的室內(nèi)生測和生化方法，進行嘧啶芐胺類化合物除草作用機理研究。試驗結(jié)果表明：同時添加5mg／L濃度的三種支鏈氨基酸即纈氨酸、亮氨酸和異亮氨酸能完全恢復(fù)化合物1044對高粱莖的生長抑制作用，而添加相同濃度的單一支鏈氨基酸只能部分消除其抑制作用。離體條件下，化合物1044IC50100mg／L，而除草劑雙草醚Ic50值為104104mg／L，說明化合物1044對離體ALS沒有抑制作用；活體條件下，化合物104

4、4對ALS有一定的抑制作用，且隨著處理時間的延長，酶活力降低，對ALS的抑制作用增加。因此，嘧啶芐胺類化合物的除草作用方式不同于磺酰脲類和嘧啶水楊酸類等典型的ALS抑制劑，它是通過植物體內(nèi)的代謝活化來發(fā)揮除草作用。第五章是對優(yōu)選化合物進行系統(tǒng)研究，以明確優(yōu)選化合物的實際應(yīng)用前景。對化合物1031進行了合成方法、結(jié)構(gòu)分析、除草活性和毒性研究。結(jié)果表明該化合物有以下特點：(1)合成工藝簡單、原料易得而且成本低，三廢少，適宜于工業(yè)化生產(chǎn)：(2