α-羥基苯乙酮與β，γ-不飽和-α-酮酰胺經(jīng)Michael加成-半縮酮化-傅-克烷基化反應(yīng)合成螺環(huán)氧化吲哚衍生物的研究.pdf

1、1.α-羥基苯乙酮與β,γ-不飽和-α-酮酰胺經(jīng)Michael加成/半縮酮化/傅-克烷基化反應(yīng)合成螺環(huán)氧化吲哚衍生物的研究
　　螺環(huán)氧化吲哚衍生物，特別是手性的螺雜環(huán)氧化吲哚衍生物具有廣泛的生物活性，如抗腫瘤活性，抗菌活性，抗艾滋病毒性、退燒藥物、鈉離子通道阻滯劑、抗瘧疾藥物等。因此，螺雜環(huán)氧化吲哚骨架的構(gòu)建引起了廣大中外化學(xué)工作者極大的興趣。但是，迄今為止，人工構(gòu)建螺雜環(huán)氧化吲哚骨架的有效方法還不是很多，主要依賴于靛紅及其衍生物

2、為原料的方法制備。因此，發(fā)展高效的構(gòu)建螺雜環(huán)氧化吲哚骨架及其不對稱合成的新路線、新方法具有重要的理論意義和重要的應(yīng)用價(jià)值。
　　本文第一部分主要闡述了路易斯堿催化的β,γ-不飽和-α-酮酰胺和α-羥基苯乙酮的Michael加成反應(yīng)，經(jīng)過自發(fā)的半縮酮化后由三氟乙酸引導(dǎo)發(fā)生傅-克烷基化反應(yīng)最終得到一系列全新的螺環(huán)氧化吲哚衍生物（產(chǎn)率最高可達(dá)96％）。
　　2.α-羥基苯乙酮與β,γ-不飽和-α-酮酰胺經(jīng)不對稱Michael加成/