QS分散片的研制和質(zhì)量評價.pdf

1、本文以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)、以中藥現(xiàn)代藥理研究和對運動性疲勞的研究為依據(jù),確定組方為人參、西洋參、刺五加、牛蒡根,開發(fā)為分散片制劑。本論文研究了刺五加、牛蒡根有效成分提取工藝,人參、西洋參的納米微粉化工藝,分散片的制劑工藝,并對分散片的質(zhì)量評價進行初步研究,為進一步研究奠定了基礎(chǔ)。具體研究如下:
　　提取工藝研究:(1)刺五加、牛蒡根提取工藝研究:以紫丁香苷轉(zhuǎn)移率為指標,單因素考察提取溶媒和提取時間,確定提取溶媒為水、提取時間1.5~

2、2.5h,采用正交設(shè)計法優(yōu)化提取工藝,以紫丁香苷轉(zhuǎn)移率、出膏率和二者的綜合加權(quán)評分為指標,以溶劑用量、提取時間、提取次數(shù)為考察因素,確定最佳提取工藝為10倍量的水,浸泡半小時,提取3次,每次2h。經(jīng)三批驗證試驗(RSD<3％)可知該提取工藝穩(wěn)定。(2)人參、西洋參微粉化工藝:通過光學(xué)顯微鏡和掃描電鏡觀察納米粉碎前后微粒的顯微表征的區(qū)別,可知經(jīng)納米微粉化后,藥材細胞結(jié)構(gòu)破碎,多數(shù)成分直接析出并均質(zhì)化;通過分別測定細粉和納米粉中人參皂苷Rb

3、1在水中的累積溶出率,繪制時間-累積溶出百分率曲線圖,直觀分析可知納米微粉化能夠提高人參皂苷的溶出速率和溶出度,并以方差分析從統(tǒng)計學(xué)意義上比較知,在10~20min和40~60min時,納米粉和細粉二者的累積溶出率在從統(tǒng)計學(xué)意義上分析具有顯著差異,在30min時,納米粉和細粉二者的累積溶出率在從統(tǒng)計學(xué)意義上分析具有非常顯著差異。
　　制劑工藝研究:根據(jù)原料粉體的流動性和吸濕性,確定濕法制粒、壓片。以制粒成型、休止角、硬度、崩解時間

4、等為考察因素,初步確定填充劑、崩解劑、粘合劑、助流劑、矯味劑,采用星點設(shè)計法優(yōu)化崩解劑的選擇,以崩散時間和溶出度的“歸一值”為指標,擬合并優(yōu)化二項式方程,采用效應(yīng)面法分析結(jié)果。經(jīng)三批驗證實驗(偏差小于5%)驗證擬合模型預(yù)測性好。最終確定處方為:人參、西洋參納米粉37%、刺五加牛蒡根提取物2%,MCC為35%、cCMC-Na為12%,清涼劑1%、阿斯巴甜1%、檸檬酸1%,PVPP10%、硬脂酸鎂0.5%、二氧化硅0.5%。制劑工藝為:納米