酪氨酸酶抑制劑和激活劑的研究.pdf

1、本論文主要研究了酪氨酸酶激活劑補(bǔ)骨脂素及其復(fù)配物對酪氨酸酶的協(xié)同激活性能，以及酪氨酸酶抑制劑芒柄花苷的合成、優(yōu)化及其對酪氨酸酶抑制性能和抗氧化性能測試。 酪氨酸酶是產(chǎn)生黑色素的主要限速酶，通過激活或抑制酪氨酸酶的活性可促進(jìn)毛發(fā)和皮膚黑素的生成或抑制，達(dá)到烏發(fā)或皮膚增白的目的。在化妝品原料的研究過程中，酪氨酸酶作為性能測試試劑起著重要的作用。 中藥補(bǔ)骨脂細(xì)粉經(jīng)75％的乙醇提取得到補(bǔ)骨脂素，其HPLC純度為99％。將補(bǔ)骨脂素

2、配制成不同的濃度，用紫外-可見光分光光度法進(jìn)行酪氨酸酶激活性能的檢測，當(dāng)濃度為0.03 mg/mL時，最高激活率為44.9％。選擇對酪氨酸酶都有一定激活作用的不同添加助劑Cu<'2+>、Fe<'2+>、Mn<'2+>、Zn<'2+>和半胱氨酸、咖啡因、人參皂苷等與補(bǔ)骨脂素復(fù)配，結(jié)果顯示Cu<'2+>、Mn<'2+>、Zn<'2+>和半胱氨酸與補(bǔ)骨脂素都有不同程度協(xié)同激活效應(yīng)。 采用單因素法將Cu<'2+>、Mn<'2+>、Zn<

3、'2+>和半胱氨酸同時與補(bǔ)骨脂素復(fù)配，測定其對酪氨酸酶的激活率，當(dāng)Cu<'2+>濃度為0.1 mg/mL、Mn<'2+>濃度為0.05 mg/mL、Zn<'2+>濃度為0.1mg/mL、半胱氨酸濃度為0.05 mg/mL，加入量均為0.3 mL時，對酪氨酸酶激活率最高為104.3％。因此，補(bǔ)骨脂素及其復(fù)配物可以作為促進(jìn)黑色素生成的物質(zhì)在化妝品或藥物中使用。 采用脫氧安息香路線兩步法合成芒柄花素，以芒柄花素和四乙酰溴代葡萄糖為原料

4、，采用固-液和液-液兩種不同的相轉(zhuǎn)移催化合成芒柄花苷。通過對比產(chǎn)率等因素，最終確定采用液-液相轉(zhuǎn)移催化體系。并采用正交試驗進(jìn)行優(yōu)化，收率可達(dá)64.8％。分離得到的中間體四乙酰芒柄花苷及產(chǎn)物芒柄花苷的HPLC純度分別為98.27％和98.36％。 采用紫外．可見光分光光度法測定芒柄花苷對酪氨酸酶活性的抑制性能。結(jié)果表明：0.05 mg/mL時，芒柄花苷對酪氨酸酶最大抑制率為51.7％。同時采用紫外-可見光分光光度法，測定了芒柄花苷