不對稱Michael加成反應(yīng)合成多取代四氫呋喃環(huán)及其在新藥研發(fā)中的應(yīng)用.pdf

1、含氧脂肪雜環(huán)是一類廣泛存在于各種天然產(chǎn)物和已上市藥物中的化學(xué)結(jié)構(gòu),其在生物、醫(yī)藥、農(nóng)藥等領(lǐng)域都具有重要的應(yīng)用價值。特別值得一提的是,DNA結(jié)構(gòu)中的脫氧核糖核酸單元的四氫呋喃核心也是一種含氧脂肪雜環(huán),這樣的結(jié)構(gòu)也存在于核苷類藥物中,廣泛應(yīng)用于抗腫瘤和抗病毒等。
　　有機催化的不對稱Michael加成反應(yīng)是一類構(gòu)建C-C鍵、C-N鍵、C-O鍵等的重要方法,具有對環(huán)境污染小、穩(wěn)定性好、價格便宜、綠色環(huán)保且可一步合成多個手性中心等優(yōu)點。本

2、論文報道的是利用2-羥基四氫呋喃這樣一種半縮醛結(jié)構(gòu)化合物在有機催化劑的作用下與各種親電底物反應(yīng)得到一系列的四氫呋喃多取代衍生物,這樣可以制得高對映異構(gòu)體純度的化合物。同樣對天然產(chǎn)物的全合成及藥物的發(fā)現(xiàn)也具有重要意義。
　　本論文第一部分對含有四氫呋喃環(huán)的天然產(chǎn)物及化學(xué)藥物進行了綜述,并對合成四氫呋喃環(huán)結(jié)構(gòu)的研究方法進行了簡要概述,并介紹了催化劑二苯基脯氨醇三甲基硅醚催化的不對稱Michael加成反應(yīng)的研究進展。
　　本論文第