蟾酥透皮貼劑的研究.pdf

1、中藥蟾酥在臨床作用主要用于鎮(zhèn)痛和防癌,在治療癌性疼痛方面,具有見效快,藥效持久,外用毒性較小等優(yōu)點(diǎn)。為了緩解癌癥病人(尤其是癌癥晚期)的癌性疼痛,方便病人用藥,提高病人用藥的安全性和順應(yīng)性,本課題研制了蟾酥透皮貼劑。1.在蟾酥提取工藝研究中,根據(jù)蟾酥有效成分華蟾酥毒基和脂蟾毒配基的在乙醇中可以溶解的性質(zhì),以華蟾酥毒基和脂蟾毒配基含量以及浸膏率為指標(biāo),采用L9(34)正交試驗(yàn)考察了乙醇量、乙醇濃度、提取時(shí)間、提取次數(shù)對(duì)提取結(jié)果的影響,試驗(yàn)

2、結(jié)果表明蟾酥的最佳提取工藝為:加95％乙醇提取3次,第一次加24倍量提取20分鐘,第二次加18倍量提取20分鐘,第三次加18倍量提取20分鐘。2.在成型工藝中,以初粘力距離和膏體涂展性為指標(biāo),采用L9(34)正交試驗(yàn)考察了蟾酥透皮貼劑各基質(zhì)對(duì)成型工藝的影響,在試驗(yàn)結(jié)果表明蟾酥透皮貼劑各基質(zhì)的最佳比例為:甘油-丙二醇(2:1):PVP-PVA(3:1):羧甲基纖維素鈉:丙烯酸酯壓敏膠比例為0.3:0.3:1:2。并對(duì)黏附性和釋放度進(jìn)行了檢

3、查,結(jié)果表明按本文方法制得的透皮貼劑檢查結(jié)果符合有關(guān)規(guī)定。3.在體外透皮試驗(yàn)中,采用改良Franz裝置研究蟾酥透皮貼劑體外透皮吸收,以小鼠腹部皮膚作為供試皮膚,并以20%生理鹽水作為接受液,對(duì)滲透促進(jìn)劑進(jìn)行篩選。研究結(jié)果表明:氮酮含量為5%時(shí)華蟾毒配基與脂蟾毒配基體外透皮效果最好。4.在質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究中,采用TLC法對(duì)制劑中蟾酥進(jìn)行了專屬性鑒別,按2005年版《中國(guó)藥典》二部附錄Ⅳ貼劑項(xiàng)下的要求對(duì)制劑進(jìn)行了黏附性和釋放度檢查,并采用HPL