水飛薊賓衍生物的合成及活性研究.pdf

1、黃酮木脂素(flavonolignans)是自然界中廣泛分布的一類黃酮化合物，其結(jié)構(gòu)由黃酮和苯丙素類衍生物縮合而成。大量的研究表明，該類化合物具有抗氧化，保肝護(hù)肝，抗腫瘤，降血脂等作用。分離得到的代表化合物有水飛薊賓(silyliin)異水飛薊(isosilybin)，水飛薊亭(silychristin)，水飛薊寧(silidianin)，2,3-脫氫水飛薊賓(2，3-dehydrosilybin)等，其中以水飛薊賓的活性最高。

2、　　 黃酮木脂素(flavonolignans)屬于雜木脂素類，是由一分子苯丙素和一分子黃酮結(jié)合而成的一類舍有C6-C3-C6-C3-C6結(jié)構(gòu)單元的天然產(chǎn)物。
　　 水飛薊賓是從自然界中發(fā)現(xiàn)的第一個(gè)黃酮木脂素類化合物，同時(shí)也是黃酮木脂素中最具代表性和相關(guān)研究最多的一個(gè)。作為上市保肝藥物FlavobionTM，LegalonTM的主要成分，水飛薊賓具有良好的保肝效果，但是其溶解性較差，嚴(yán)重影響其在體內(nèi)的吸收、分布，從而降低了生物

3、利用度，減弱了治療效果。此外，隨著對(duì)水飛薊賓藥理研究的深入，不斷有新的活性發(fā)現(xiàn)。因此，對(duì)以水飛薊賓為代表的黃酮木脂素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造和構(gòu)效關(guān)系研究，具有重要的意義和廣闊的前景。
　　 本文主要研究?jī)?nèi)容分四個(gè)部分：
　　 1.將水飛薊賓與冰醋酸在高溫下反應(yīng)酯化得到兩個(gè)酰化產(chǎn)物，經(jīng)波譜分析為23-O-乙酰水飛薊賓和3,23-二-O-乙酰水飛薊賓；
　　 2.將水飛薊賓和丁二酸酐常溫下反應(yīng)得到兩個(gè)酯化產(chǎn)物，經(jīng)波譜分析為水飛