華中枸骨和榕葉冬青的化學(xué)成分與生物活性研究.pdf

1、冬青屬是冬青科中最大的一個屬，大約包含有400-500種植物。冬青屬植物含有多種化學(xué)成分，具有廣泛的藥理活性。很多種在中國廣泛分布，在民間作為中草藥廣泛使用。華中枸骨和榕葉冬青是我國常見的兩種藥用冬青屬植物。為了更好的開發(fā)利用這兩種冬青屬藥用資源，本課題對這兩種植物葉的生物活性和化學(xué)成分進(jìn)行了深入研究。
　　 一、華中枸骨和榕葉冬青葉乙醇提取物抗炎和自由基清除活性比較研究了華中枸骨和榕葉冬青葉的乙醇提取物體內(nèi)抗炎和體外自由基清除

2、活性?？寡谆钚圆捎枚妆街滦∈蠖[脹模型和大鼠棉球肉芽腫模型，同時測定慢性炎癥模型大鼠血清中抗氧化酶活性，自由基清除活性通過測定它們對DPPH,超氧陰離子自由基和羥基自由基清除作用。結(jié)果顯示，華中枸骨乙醇提取物顯示很強(qiáng)的抗急性炎癥和慢性炎癥活性，無口服急性毒性。榕葉冬青乙醇提取物顯示極弱的抗急性炎癥和中等抗慢性炎癥活性。華中枸骨乙醇提取物能顯著抑制慢性炎癥大鼠血清中丙二醛的形成，提高血清中超氧化物歧化酶、過氧化氫酶、谷胱甘肽過氧化物酶活

3、性。而榕葉冬青乙醇提取物給予高劑量僅能提高超氧化物歧化酶的活性并減少丙二醛的形成。華中枸骨乙醇提取物體外清除自由基活性明顯高于榕葉冬青乙醇提取物。因此，華中枸骨乙醇提取物具有很強(qiáng)的抗炎和自由基清除活性，抗炎機(jī)制某種程度上與提高體內(nèi)抗氧化酶活性有關(guān)，該研究結(jié)果為華中枸骨在民間治療關(guān)節(jié)炎提供一定科學(xué)依據(jù)。
　　 二、華中枸骨化學(xué)成分及部分單體化合物細(xì)胞毒作用研究對華中枸骨葉的乙醇提取物進(jìn)行系統(tǒng)的化學(xué)成分研究，從其乙酸乙酯萃取部位分離

4、得到14個化合物，其中黃烷類化合物6個：(2S)-5，3'，4'-三羥基-7-甲氧基黃烷 (IC1)，(2S)-5,3',4'-三羥基-7-甲氧基黃烷 (IC2)，(2S)-5,4'-二羥基-7,3'-二甲氧基黃烷 (IC3)，(2S)-5,4'-二羥基-7-甲氧基黃烷 (IC4)，(2R)-7,3',4'-三甲氧基-5,8-醌黃烷 (IC5)，(2S)-7-甲氧基-4'-羥基-5,8-醌黃烷 (IC6)；黃酮類化合物3個：柚皮素 (I

5、C7)，山奈酚 (IC8)，槲皮素 (IC9)；三萜類化合物3個：齊墩果酸 (IC10)，熊果酸 (IC11)，熊果醇 (IC12)；甾醇類化合物1個：β-谷甾醇 (IC13); 多酚類化合物1個：對二苯酚 (IC14)?；衔?IC1，IC5，IC6為新化合物，化合物 IC2為新的天然產(chǎn)物。
　　 利用MTT法測定6個黃烷類化合物IC1-6對人肝癌細(xì)胞HuH7和人結(jié)腸癌細(xì)胞Caco-2細(xì)胞毒作用。結(jié)果表明，它們對Caco-2細(xì)

6、胞基本無細(xì)胞毒作用，抑制Caco-2細(xì)胞的半數(shù)有效濃度均大于100μg/ml。對人肝癌細(xì)胞HuH7，IC3，IC4具有很強(qiáng)的抑制作用，半數(shù)有效濃度IC50分別為8.98 μg/ml，13.04 μg/ml。而IC1，IC2，IC5,IC6顯示相對較弱的抑制作用，半數(shù)有效濃度IC50分別為25.77 μg/ml，26.42 μg/ml,20.20 μg/ml，22.48 μg/ml。
　　 三、榕葉冬青的化學(xué)成分研究對榕葉冬青葉的

7、乙醇提取物進(jìn)行系統(tǒng)的化學(xué)成分研究，從中分離得到17個化合物，其中三萜類化合物6個：無羈萜 (IF1)，4-異無羈萜 (IF2)，羽扇豆醇(IF3)，齊墩果酸 (IF4)，3-乙酰齊墩果酸 (IF5)，3β-乙酰-6α,13β-二羥基齊墩果烷-7-酮 (IF6)；蘋果酸類衍生物2個：2-(4-羥基-芐基)-蘋果酸 (IF7)，2-(4-羥基-芐基)-蘋果酸-4-乙酯 (IF8)；蒽醌類化合物3個：大黃素 (IF9)，大黃酚 (IF10)，