荷葉化學(xué)成分和黃山藥皂苷類化學(xué)成分及生物活性的研究.pdf

1、本論文分兩部分介紹：1.荷葉化學(xué)成分及生物活性的研究
　　 荷葉為多年生水生草本植物睡蓮科蓮屬植物蓮Nelumbo nucifega Gaertn的干燥葉,在我國廣泛分布于湖南、湖北、浙江、江蘇等地。該藥材味苦澀,性平。具有清暑化濕,升發(fā)清陽,涼血止血等功效。為了更好的利用和開發(fā)該植物,我們選取荷葉為研究對象,對其所含的化學(xué)成分進行系統(tǒng)分離,并對分離得到的部分單體化合物進行了藥理活性篩選。另外對蓮屬植物的分布、生存環(huán)境、藥用功效

2、、化學(xué)成分和藥理作用的研究現(xiàn)狀進行了綜述。本研究取得了一定的進展,現(xiàn)歸納總結(jié)如下。
　　 利用現(xiàn)代色譜分離方法對荷葉的70％乙醇提取物進行了系統(tǒng)的分離工作,共分得32個化合物,并根據(jù)其理化性質(zhì)和現(xiàn)代波譜學(xué)技術(shù)(包括IR,1H NMR,13C NMR,HMQC,HMBC,EI—MS和ESI-MS)鑒定了其中27個化合物的結(jié)構(gòu)(HY-1～HY-27),包括14個黃酮,2個生物堿,2個甾體,2個甾體苷,3個脂肪醇,1個苯酚和2個meg

3、astigmane glucosides類化合物。
　　 這些化合物分別為10-二十八烷醇(HY-1)、β-谷甾醇(HY-2)、1-十一烷醇(HY-3)、1-二十烷醇(HY-4)、胡蘿卜苷(HY-5)、6'-hydroxy-4,4’-dimethoxychalcone(HY-6)、1-羥基-3,7,8-三甲氧基口山酮(HY-7)、rhamnetin-3-O-glucopyranoside(HY-8)、chrysoeriol-7-

4、O-β—D-glucoside(HY-9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(HY-10)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(HY-11)、金絲桃苷(HY-12)、槲皮素-3-O-蕓香糖苷(HY-13)、紫云英苷(HY-14)、isorhamnetin-3-O-α-L—rhamnopyranosyl-(1→6)-[α-D-lyxopyranosyl-(1→2)-β-D—glucopyranoside](HY-15)、isorha

5、mnetin-3-O-α-D-lyxopyranosyl-(1→2)-β—D—glucopyranoside(HY-16)、isorhamnetin-3-O—β—D—glucopyranoside(HY-17)、isorhamnetin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(HY-18)、槲皮素(HY-19)、山奈酚(HY-20)、去氫荷葉堿(HY-21)、蓮堿(HY-22)

6、、stigmast-7-en-3-O—β—D-glucopyranoside(HY-23)、stigmast-7-en-3β-ol(HY-24)、鄰二羥基苯(HY-25)、alangionoside L(HY-26)、icariside B2(HY-27)。其中,6個為首次從該植物中分離得到,4個為首次從荷葉中分離得到。
　　 另外,對荷葉部分單體化合物進行脂肪酶抑制活性、乙酰膽堿酯酶抑制活性、淀粉樣蛋白抑制活性和人胰島淀粉樣多

7、肽抑制活性的篩選,實驗發(fā)現(xiàn),6'-hydroxy-4,4’-dimethoxychalcone(HY-6),rhamnetin-3-O-β-D—glucopyranoside(HY-8),querc—etin-3-O—β—D—glucopyranoside(HY-11),quercitrin,quercetin-3-O-rutinoside(HY-13),isorhamnetin-3-O-α—L—rhamnopyranosyl-(1→6

8、)-[α-D-lyxopyranosyl-(1→2)-β-D-glucop—yranoside](HY-15)具有體外淀粉樣蛋白的抑制活性。
　　 綜上,本文主要系統(tǒng)地對荷葉藥材化學(xué)成分和藥理活性進行了研究,為進一步的開發(fā)和利用該藥材提供了物質(zhì)基礎(chǔ)和理論依據(jù)。
　　 2.黃山藥皂苷類化學(xué)成分及生物活性的研究
　　 黃山藥的藥用部位為薯蕷科薯蕷屬植物黃山藥Dioscorea panthaica Prain etBu

9、rk.的干燥根莖。黃山藥是我國特有的植物,廣泛分布于四川、貴州、湖南、云南等地。該植物具理氣止痛、解毒消腫、祛風(fēng)除濕的功效,用以治療胃病、吐瀉腹痛、跌打損傷、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等病,有很高的藥用價值,且是生產(chǎn)治療心血管疾病藥物地奧心血康的主要藥源。為了更好的利用和開發(fā)該植物,我們選取黃山藥的干燥莖為研究對象,對其所含的化學(xué)成分進行系統(tǒng)分離,并對分離得到的部分單體化合物進行了藥理活性篩選。另外對黃山藥的藥用功效、化學(xué)成分和藥理與臨床作用的研究現(xiàn)

10、狀進行了綜述。本研究取得了一定的進展,現(xiàn)歸納總結(jié)如下。
　　 利用現(xiàn)代色譜分離方法對黃山藥根莖皂苷類成分富集提取物進行了分離工作,在分得16個化合物的基礎(chǔ)上,根據(jù)其理化性質(zhì)和現(xiàn)代波譜學(xué)技術(shù)(包括UV,IR,1H NMR,13C NMR,HMQC,HMBC,NOESY和ESI-MS)鑒定了其中14個化合物的結(jié)構(gòu)(HSY-1～HSY-14),包括13個甾體皂苷,其中化合物HSY-11、HSY-12、HSY-13為新化合物?；衔颒S

11、Y-9首次從該植物中分離得到。
　　 為探索本種植物不同部位之間化學(xué)成分差異,尋找活性成分,有效開發(fā)中草藥資源,選取黃山藥作為研究對象,運用多種分離方法從中得到16個化合物。利用現(xiàn)代波譜學(xué)技術(shù)和經(jīng)典化學(xué)方法鑒定了其中的14個(見表2.1)。各化合物分別鑒定為:β-谷甾醇(HSY-1),延齡草次苷(HSY-2),薯蕷皂苷(HSY-3),纖細皂苷(HSY-4),3-O-[α—L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β—D-g

12、lucopyranosyl]-26-O—β-D—glueopyranosyl-25(R)-furosta-5,20(22)-dien-3β,26-diol(HSY-5),dioscoreside I(HSY-6),pregnadienolone3-O-β—chacotriside(HSY-7),偽原薯蕷皂苷(HSY-S),偽原纖細皂苷(HSY-9),dioscoreside E(HSY-10),3-O-[α-L-rhamnopyrano

13、syl-(1→4)-β—D-glucopyranosyl]-26-O—β—D—glucopyranosyl-25(R)-furosta-5,22(23)-dien-3β,20α,26-triol(HSY-11),3-O-[β-D—glucopyranosyl-(1→3)-O-α-L—rhanmopyranosyl-(1→2)-β-D—glucopyranosyl]-26-O—β—D-glucopyranosyl-20(R)-methox

14、yl-25(R)-furosta-5,22(23)-dien-3β,26-diol(HSY-12),3-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl]-26-O—β—D—glucopyranosyl-20,22-seco-25(R)-furosta-5-ene-20,22-dione-3β,26-diol(HSY-13),黃山藥皂苷D(HSY-14)。
　　 另外,對黃山藥部分單

15、體化合物進行體外α-葡萄糖苷酶抑制活性的篩選,實驗發(fā)現(xiàn),纖細皂苷(HSY-4),3-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl]-26-O—β-D-glucopyranosyl-25(R)-furosta-5,20(22)-dien-3β,26-diol(HSY-5)和pregnadienolone3-O-β-chacotriside(HSY-7)具有體外α-葡萄糖苷酶的抑制活性。