枸骨根的化學(xué)成分研究-二-.pdf

1、枸骨Ilex cornuta為冬青科(Aquifoliaceae)冬青屬(Ilex)植物。Ilex cornuta作為傳統(tǒng)中藥,在民間使用歷史悠久。它在本草類書(shū)中始見(jiàn)于《神農(nóng)本草經(jīng)》列于女貞項(xiàng)下,《本草綱目》將其分出,枸骨根、葉和果實(shí)均可入藥,具有多種藥用功效,能治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)酸痛、頭痛、牙痛和高血壓等多種常見(jiàn)病。枸骨根(又名功勞根)有祛風(fēng)勝濕、補(bǔ)腎健骨、止痛之功效,用于治療腰肌勞損、黃疸型肝炎和蕁麻疹等癥。近代藥理學(xué)研究表明,枸骨具有

2、抗菌消炎、擴(kuò)冠降壓、降血脂、抗生育等功效;現(xiàn)代植化研究表明,枸骨的主要化學(xué)成分包括三萜及其苷類、黃銅及其苷類、酚類和脂肪酸類等。目前對(duì)枸骨葉的報(bào)道較多,化學(xué)成分和藥理作用方面的研究較為充分,但對(duì)同植物枸骨根的報(bào)道較少,其物質(zhì)基礎(chǔ)并不明確。
　　基于此,本課題組對(duì)枸骨根進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)成分研究和藥理活性篩選,前期研究結(jié)果證實(shí)其正丁醇萃取物經(jīng)D101大孔樹(shù)脂洗脫的30％乙醇部位有顯著的抗心肌細(xì)胞氧化和擴(kuò)冠降壓活性,為其活性部位。

3、>　　為進(jìn)一步明其藥效物質(zhì)基礎(chǔ),本課題對(duì)枸骨根30％活性部位進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)成分分離純化和結(jié)構(gòu)鑒定工作。我們采用多種現(xiàn)代分離技術(shù)(大孔樹(shù)脂、小孔樹(shù)脂、硅膠柱色譜、凝膠柱色譜、中壓柱色譜、動(dòng)態(tài)軸向、半制備高效液相等)從中共分離得到32個(gè)單體化合物,并通過(guò)1D-,2D-NMR和MS等手段對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行鑒定?；衔颎W-10、GW-11、GW-12、GW-26、GW-27、GW-31等6個(gè)化合物為首次從該屬植物中分離;GW-2、GW-5、GW-

4、6、GW-22、GW-24、GW-25、GW-30、GW-32等8個(gè)化合物為首次從該植物中分離;化合物GW-3、GW-4、GW-8、GW-9、GW-14、GW-15、GW-17、GW-18、GW-19、GW-21、GW-23等11個(gè)為新化合物,其結(jié)構(gòu)被鑒定為:20α(H)-烏蘇酸-12,18-二烯-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷(GW-3),烏蘇酸-12,18-二烯-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷(GW-4),23-羥基

5、-烏蘇酸-12,18-二烯-3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(GW-8),23-羥基-烏蘇酸-12,18-二烯-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷(GW-9),坡摸酸-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(GW-14),3β-O-[α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯基-坡摸酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(GW-15),20α(H)-23-羥基-烏蘇酸(GW-17),20α(H)-19α,23-二羥基-烏

6、蘇酸-3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(GW-18),3β-O-[α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基-坡摸酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(GW-19),20α(H)-23-羥基-烏蘇酸-12,18-二烯-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(GW-21),坡摸酸-3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(GW-23)。
　　同時(shí),在前期藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)的基礎(chǔ)上,初步篩選了GW-1、

7、7、13、14、15、19、23、28、29、31、32等化合物的抗氧化和心肌細(xì)胞保護(hù)活性,其中兩個(gè)苯丙素類化合物GW-31和GW-32有很強(qiáng)的抗氧化和心肌細(xì)胞保護(hù)作用,而三萜苷類化合物GW-1、13、14、15、19、23均有心肌細(xì)胞保護(hù)作用,以GW-15的活性最強(qiáng)。因此, GW-1、13、14、15、19、23、31、32為枸骨根正丁醇萃取物經(jīng)D101大孔樹(shù)脂洗脫的30％乙醇部位活性物質(zhì)。本課題進(jìn)一步明確了枸骨根的藥效物質(zhì)基礎(chǔ),豐富