安內真片說明書

1、安內真片安內真片說明書[藥理毒理]氨氯地平為鈣通道阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。氨氯地平抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。[藥代動力學]氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響。給藥后612小時血藥濃度達至

2、高峰，絕對生物利用度約為6480％，表觀分布容積約為21LKg，終末消除半衰期約為3550小時，每日一次，連續(xù)給藥78天后血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10％的原藥和60％的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結合率約為97.5％[適應癥]1高血壓病?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。2慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗心絞痛藥物合用。[用法用量]1.治療高血壓的初始劑量為5

3、mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據(jù)患者個體反應進行?！愕膭┝空{整應在714天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可吏快地開始劑量調整。2治療心絞痛的初始劑量為510mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議便用雙低劑量治療。大多數(shù)人的有效劑量為10mg日。[不良反應]氨氯地

4、平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的不良事件是：自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅全身：疲勞心血管，一般性：水腫中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈，頭痛胃腸道：腹痛，惡心心率人心律：心悸心理性：嗜睡在這些臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)與本品相關的顯著的臨床實驗室檢查異常。上市后觀察到的較少見不良事件有：自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，出汗增加全身：虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加／減少心血管，一般性：低血壓，暈厥中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：肌張力高，

5、感覺減退／感覺異常，周圍神經(jīng)病變，震顫內分泌：乳腺增生本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者藥時曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。[藥物相互作用]本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、α腎上腺素能受體阻滯劑、β腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑

6、制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。用人血漿進行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。其他藥物對氨氯地平的作用：西咪替?。号c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。柚子汁：20名健康志愿者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。鋁／鎂(抗酸劑)：同時服用鋁鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯

7、影響。西地那非(萬艾可)(SILDENAFIL)：單劑量l00mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學。二藥合用，每種藥品獨立地發(fā)揮其降壓效應。氨氯地平對其他藥物的作用：阿托伐他汀(ATVASTATIN)：同時用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)無明顯改變。地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。乙醇(酒精)：10mg氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動

8、力學無影響。華法林：氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。環(huán)孢菌素：藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動力學。藥物／實驗室試驗相互作用：未知。[藥物過量]現(xiàn)有資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監(jiān)護、抬高肢體、注意循環(huán)血量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡