左旋咪唑藥理作用

1、左旋咪唑的作用左旋咪唑的作用藥理藥理用法用量等藥用知識用法用量等藥用知識左旋咪唑Levamisole【性狀】左旋咪唑為噻咪唑的左旋異構(gòu)體。常用其鹽酸鹽或磷酸鹽。鹽酸左旋咪唑為白色或類白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，味苦。本品在水中極易溶解，在乙醇中易溶，在氯仿中微溶，在丙酮中極微溶解。磷酸左咪唑為白色或類白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，味苦。本品在水中極易溶解，在乙醇中微溶?！舅幚怼?1)藥效學(xué)左旋咪唑為廣譜、高效、低毒的驅(qū)線蟲藥，對多

2、種動物的胃腸道線蟲和肺線蟲成蟲及幼蟲均有高教。雖然左旋咪唑的驅(qū)蟲活性比噻咪唑更強。毒性更低，但由于注射給藥(鹽酸鹽)出現(xiàn)的毒性反應(yīng)較多，美國最近批準(zhǔn)上市的均更改為13.65%磷酸左旋咪唑注射液(局部刺激性較弱)。而鹽酸左旋咪唑多制成內(nèi)服劑——如大丸劑、飲水劑和泥膏劑。左旋咪唑的驅(qū)蟲機理，傳統(tǒng)的看法認為，本品對多種蟲體(豬蛔蟲、雞蛔蟲、貓弓首蛔蟲、胎生網(wǎng)尾線蟲、捻轉(zhuǎn)血矛線蟲等)的延胡索酸還原酶有抑制作用。即藥物通過蟲體表皮吸收，迅速到達相

3、應(yīng)酶的作用部位，藥物分子發(fā)生水解形成不溶于水的化合物與酶活性中的排泄量僅為8%。在為期8天時間內(nèi)由糞便排泄的占給藥量41%，其中大部分在12～24h內(nèi)排出，極少量由呼出氣體排出，如在48h內(nèi)排出量僅占給藥量0.2%。動物肌肉注射后，半小時血藥達峰值(10μg／mL)，比內(nèi)服峰值高二倍。近據(jù)動物試驗表明，左旋咪唑靜脈注射的表觀分布容積，豬為2.5L／kg，山羊為3.1L／kg。排泄半衰期，豬5～6h，山羊3～4h，牛4～6h，犬3～4h。

4、本品的組織殘留不多，用藥后12～24h，組織中殘留僅占給藥量的0.9%，而且主要存在于如肝、腎這些排泄和降解器官內(nèi)。據(jù)大鼠及其他動物試驗證實，給藥7天后，肌肉、肝、腎、脂肪、血液及尿液中已無藥物殘留。而且，目前已確證左旋咪唑代謝產(chǎn)物的毒性遠低于母體藥物。因此組織殘留只要分析左旋咪唑這種母體藥物即可?！居猛尽?1)牛、羊左旋咪唑?qū)Ψ雌c獸寄生線蟲成蟲高效的蟲體有：皺胃寄生蟲(血矛線蟲、奧斯特線蟲)，小腸寄生蟲(古柏線蟲、毛圓線蟲、伸口線蟲)