最全的藥理學(xué)筆記

1、第一章第一章藥理學(xué)總論藥理學(xué)總論緒言緒言第二章第二章藥物效應(yīng)動力學(xué)藥物效應(yīng)動力學(xué)第一節(jié)第一節(jié)藥物的基本作用藥物的基本作用一、一、藥物作用與藥理效應(yīng)藥物作用與藥理效應(yīng)（一）藥物作用（一）藥物作用是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用，是分子反應(yīng)機(jī)制，有其特異性。例如強(qiáng)心甙能抑是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用，是分子反應(yīng)機(jī)制，有其特異性。例如強(qiáng)心甙能抑制心肌細(xì)胞膜上制心肌細(xì)胞膜上NaKATP酶活性。酶活性。強(qiáng)心甙強(qiáng)心甙藥物作用藥物作用心肌細(xì)胞膜心肌細(xì)

2、胞膜NaKATP酶藥理反應(yīng)藥理反應(yīng)心肌收縮力心肌收縮力（二）（二）藥理效應(yīng)藥理效應(yīng)是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)，對不同器官有其選擇性。例如：強(qiáng)心甙能通過抑是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)，對不同器官有其選擇性。例如：強(qiáng)心甙能通過抑制心肌細(xì)胞膜上制心肌細(xì)胞膜上NaKATP酶活性。酶活性。（強(qiáng)心甙的藥物作用）而獲得增強(qiáng)心肌收縮力的藥理效應(yīng)。（強(qiáng)心甙的藥物作用）而獲得增強(qiáng)心肌收縮力的藥理效應(yīng)。因此藥理效應(yīng)實(shí)際上是機(jī)體器官原有功能水平的

3、改變。因此藥理效應(yīng)實(shí)際上是機(jī)體器官原有功能水平的改變。即：即：原有功能水平提高原有功能水平提高原有功能水平原有功能水平原有功能水平降低原有功能水平降低①藥理效應(yīng)表現(xiàn)為：藥理效應(yīng)表現(xiàn)為：1.使機(jī)體機(jī)能活動提高（興奮）或降低（抑制）使機(jī)體機(jī)能活動提高（興奮）或降低（抑制）。2.補(bǔ)充不足（維生素、激素）或改變體液成份。補(bǔ)充不足（維生素、激素）或改變體液成份。3.抑制或殺滅病原體以及癌細(xì)胞（化療藥）抑制或殺滅病原體以及癌細(xì)胞（化療藥）4.改變機(jī)

4、體的反應(yīng)性（免疫抑制藥）改變機(jī)體的反應(yīng)性（免疫抑制藥）②藥理效應(yīng)的選擇性（藥物作用特異性高）藥理效應(yīng)的選擇性（藥物作用特異性高）藥物在適當(dāng)劑量時(shí)，只對某些組織器官發(fā)生明顯作用，而對其他組織器官作用很小或無作藥物在適當(dāng)劑量時(shí)，只對某些組織器官發(fā)生明顯作用，而對其他組織器官作用很小或無作用。藥物作用特異性高的藥物不一定引起選擇性高的藥理效應(yīng)。二者不一定平行，例如：阿托用。藥物作用特異性高的藥物不一定引起選擇性高的藥理效應(yīng)。二者不一定平行，例

5、如：阿托品具有特異性阻斷品具有特異性阻斷M－膽堿受體的藥物作用，但藥理效應(yīng)選擇性并不高，對心臟、血管、平消－膽堿受體的藥物作用，但藥理效應(yīng)選擇性并不高，對心臟、血管、平消肌、腺體中樞神經(jīng)功能均有影響，而且有的興奮，有的抑制。肌、腺體中樞神經(jīng)功能均有影響，而且有的興奮，有的抑制。一般來說，藥物作用特異性強(qiáng)及藥理效應(yīng)選擇性高的藥物應(yīng)用時(shí)針對性較好，可以準(zhǔn)確地治一般來說，藥物作用特異性強(qiáng)及藥理效應(yīng)選擇性高的藥物應(yīng)用時(shí)針對性較好，可以準(zhǔn)確地治療

6、某種疾病或某一癥狀。選擇性低的藥物副反應(yīng)較多，但廣譜藥物在多種病因或診斷未明時(shí)也療某種疾病或某一癥狀。選擇性低的藥物副反應(yīng)較多，但廣譜藥物在多種病因或診斷未明時(shí)也有其方便之處，例如，廣譜抗生素、廣譜抗心律失常藥等。有其方便之處，例如，廣譜抗生素、廣譜抗心律失常藥等。③藥理效應(yīng)的二重性：藥理效應(yīng)的二重性：凡符合用藥目的或能達(dá)到防治效果的作用叫做治療作用（治療效果）凡符合用藥目的或能達(dá)到防治效果的作用叫做治療作用（治療效果）1.治療（治療效

7、果）藥理效應(yīng)與治療效果并非同義詞。治療（治療效果）藥理效應(yīng)與治療效果并非同義詞。例如：具有擴(kuò)張冠脈效應(yīng)的藥物不一定都是抗冠心病藥（潘生丁）例如：具有擴(kuò)張冠脈效應(yīng)的藥物不一定都是抗冠心病藥（潘生?。?，抗冠心病藥也不一定都會取得緩解心絞痛臨床療效?？构谛牟∷幰膊灰欢ǘ紩〉镁徑庑慕g痛臨床療效。2.不良反應(yīng)不良反應(yīng)其余不符合用藥目的，甚或給病人帶來痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為不良反應(yīng)。其余不符合用藥目的，甚或給病人帶來痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為不良反應(yīng)。驚厥興奮亢

8、進(jìn)鎮(zhèn)靜抑制麻痹回蘇衰竭調(diào)節(jié)不足，突然停用可樂定取消負(fù)反饋，調(diào)節(jié)不足，突然停用可樂定取消負(fù)反饋，末梢大量釋放末梢大量釋放NABp⑤變態(tài)反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)是一類免疫反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)。常見過敏體質(zhì)病人，臨床表現(xiàn)各藥不同，是一類免疫反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)。常見過敏體質(zhì)病人，臨床表現(xiàn)各藥不同，各人也不同。反應(yīng)性質(zhì)與原有效應(yīng)無關(guān)，反應(yīng)嚴(yán)重度差異很大，與劑量無各人也不同。反應(yīng)性質(zhì)與原有效應(yīng)無關(guān)，反應(yīng)嚴(yán)重度差異很大，與劑量無關(guān)，從輕微的皮疹，發(fā)熱至造血系統(tǒng)抑制

9、、肝腎損害、休克等，可能只有關(guān)，從輕微的皮疹，發(fā)熱至造血系統(tǒng)抑制、肝腎損害、休克等，可能只有一種癥狀，也可能多種癥狀同時(shí)出現(xiàn)。停藥后反應(yīng)逐漸消失，再用時(shí)可能一種癥狀，也可能多種癥狀同時(shí)出現(xiàn)。停藥后反應(yīng)逐漸消失，再用時(shí)可能再發(fā)。再發(fā)。致敏物質(zhì)可能是藥物本身，可能是其代謝物，也可能是藥劑中雜質(zhì)。致敏物質(zhì)可能是藥物本身，可能是其代謝物，也可能是藥劑中雜質(zhì)。臨床前常做皮膚過敏試驗(yàn)，但仍有少數(shù)假陽性或假陰性反應(yīng)?？梢娺@是一臨床前常做皮膚過敏試驗(yàn)，

10、但仍有少數(shù)假陽性或假陰性反應(yīng)?？梢娺@是一類非常復(fù)雜的藥物反應(yīng)。類非常復(fù)雜的藥物反應(yīng)。例如：青霉素例如：青霉素—過敏性休克（呼吸困難、血壓下降、昏迷）過敏性休克（呼吸困難、血壓下降、昏迷）⑥特異質(zhì)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)少數(shù)特異體質(zhì)病人對某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與少數(shù)特異體質(zhì)病人對某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但與固有藥理作用基本一致，反應(yīng)嚴(yán)重度與劑量成比例。藥理常人不同，但與固有藥理作用基本一致，反應(yīng)嚴(yán)重度與劑量成比

11、例。藥理拮抗藥救治可能有效，這種反應(yīng)不是免疫反應(yīng)，拮抗藥救治可能有效，這種反應(yīng)不是免疫反應(yīng)，不要預(yù)先敏化過程，這是一類藥理遺傳異常所致的反應(yīng)。不要預(yù)先敏化過程，這是一類藥理遺傳異常所致的反應(yīng)。例如：骨骼肌松弛藥司可林特異質(zhì)反應(yīng)是由于先天性血漿膽堿酯酶缺乏。例如：骨骼肌松弛藥司可林特異質(zhì)反應(yīng)是由于先天性血漿膽堿酯酶缺乏。小結(jié)藥物作用藥物作用藥理效應(yīng)藥理效應(yīng)特異性特異性選擇性選擇性治療效果治療效果不良反應(yīng)不良反應(yīng)副作用副作用毒性反應(yīng)毒性反應(yīng)

12、后遺效應(yīng)后遺效應(yīng)停藥反應(yīng)停藥反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)第二節(jié)第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系劑量－效應(yīng)關(guān)系劑量－效應(yīng)關(guān)系藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例關(guān)系。藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例關(guān)系。由于藥理效應(yīng)與血藥濃度的關(guān)系較為密切，所以在藥理學(xué)研究中常用濃度由于藥理效應(yīng)與血藥濃度的關(guān)系較為密切，所以在藥理學(xué)研究中常用濃度－效應(yīng)（曲線）關(guān)系。－效應(yīng)（曲線）關(guān)系。在劑量－效應(yīng)關(guān)系中，如圖表示：縱坐標(biāo)：表示效應(yīng)的強(qiáng)弱

13、。在劑量－效應(yīng)關(guān)系中，如圖表示：縱坐標(biāo)：表示效應(yīng)的強(qiáng)弱。橫坐標(biāo)：表示藥物濃度（用對數(shù)表示時(shí)為橫坐標(biāo)：表示藥物濃度（用對數(shù)表示時(shí)為一條一條s型）對稱曲線。型）對稱曲線。量效曲線說明量效關(guān)系存在以下四個(gè)規(guī)律：量效曲線說明量效關(guān)系存在以下四個(gè)規(guī)律：1.藥物必須達(dá)到一定的劑量才能產(chǎn)生效應(yīng)。藥物必須達(dá)到一定的劑量才能產(chǎn)生效應(yīng)。2.在一定范圍內(nèi)劑量增加，效應(yīng)增加。在一定范圍內(nèi)劑量增加，效應(yīng)增加。3.效應(yīng)的增加不是無限的。效應(yīng)的增加不是無限的。4.量

14、效曲線的對稱點(diǎn)在量效曲線的對稱點(diǎn)在50%處，對劑量的變化反應(yīng)最為靈敏。處，對劑量的變化反應(yīng)最為靈敏。量反應(yīng)量反應(yīng)是指藥理效應(yīng)強(qiáng)弱是連續(xù)增減的量變。是指藥理效應(yīng)強(qiáng)弱是連續(xù)增減的量變。例如：血壓的升降，平滑肌的舒縮等，用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分例如：血壓的升降，平滑肌的舒縮等，用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示。率表示。質(zhì)反應(yīng)質(zhì)反應(yīng)是指藥理效應(yīng)只能用全或無，陽性或陰性表示。是指藥理效應(yīng)只能用全或無，陽性或陰性表示。例如：死亡與生存、抽搐與不抽

15、搐等，必需用多個(gè)動物或多個(gè)實(shí)驗(yàn)標(biāo)本以陽性率例如：死亡與生存、抽搐與不抽搐等，必需用多個(gè)動物或多個(gè)實(shí)驗(yàn)標(biāo)本以陽性率表示。表示。從量效曲線可以看到下列幾個(gè)特定的位點(diǎn)：從量效曲線可以看到下列幾個(gè)特定的位點(diǎn)：最小有效濃度（劑量）最小有效濃度（劑量）即剛能引起效應(yīng)的閾濃度（或劑量）即剛能引起效應(yīng)的閾濃度（或劑量）半數(shù)有效量半數(shù)有效量是能引起是能引起50%陽性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或陽性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或50%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）的濃度（或劑量）最大效應(yīng)（量反