雜環(huán)及嘧啶核苷-雜環(huán)雜化體的合成研究.pdf

1、雜環(huán)化合物因其獨特的結構和功能不僅在有機化學中占有非常重要的地位，而且在醫(yī)藥和生物等領域也起著不可替代的作用。因此，研究并開發(fā)雜環(huán)化合物的合成新方法及合成新的雜環(huán)類衍生物，一直都是有機合成化學的研究熱點。另一方面，環(huán)境危機已成為全球關注的焦點問題，化學工業(yè)正致力于尋找更加高效和環(huán)保的可持續(xù)發(fā)展途徑。其中，微波輻射下的多組分反應，具有原子經(jīng)濟性高、環(huán)境友好和操作過程簡便等優(yōu)點，是實現(xiàn)綠色生產(chǎn)的一條理想途徑。 在這樣的大背景下，本論

2、文的第一部分研究了微波輻射下經(jīng)由一鍋法多組分反應合成噻喃類和吡唑并[3，4-6]吡啶類雜環(huán)化合物的新方法。具體研究內(nèi)容如下： 1、研究了在無水乙醇介質中，芳香醛、丙二腈和氰基硫代乙酰胺在室溫攪拌、加熱回流、微波輻射等不同條件下的多組分反應，發(fā)現(xiàn)微波輻射下的多組分反應具有反應速度快、收率高、操作過程簡便等優(yōu)勢，并通過該反應合成了一系列噻喃類化合物。 2、研究了在無水乙醇介質中，芳香醛、1-苯基-3-甲基-5-氨基吡唑、氰基

3、硫代乙酰胺在三乙胺催化下經(jīng)由加熱回流、微波輻射等不同條件下的多組分反應，發(fā)現(xiàn)微波輻射下的多組分反應具有反應速度快、收率高、操作過程簡便等優(yōu)勢，并通過反應合成了一系列吡唑并[3，4-6]吡啶類化合物。 另一方面，核苷類化合物在抗病毒藥物中占有非常重要的地位，對天然核苷的結構改造是發(fā)現(xiàn)新的抗病毒藥物的主要途徑。為開發(fā)新的核苷類抗病毒藥物，本論文的第二部分通過對嘧啶核苷的結構改造，合成了一系列嘧啶核苷-雜環(huán)雜化體，期望通過雜化體的合成

4、，實現(xiàn)核苷與雜環(huán)類化合物生物活性的加合，以得到新的先導化合物。具體研究內(nèi)容如下： 1、經(jīng)由5-甲?；?’-脫氧尿苷、1，3-環(huán)己二酮、丙二腈和醋酸胺或相應的伯胺的四組分反應，合成了一系列氫化喹啉-脫氧尿苷雜化體。 2、經(jīng)由5-(2’，2’-二氰基乙烯)-2’-脫氧尿苷、丙二腈、苯硫酚類衍生物的三組分反應得到了一系列吡啶-脫氧尿苷雜化體。 3、經(jīng)由5-(2’，2’-二氰基乙烯)-2’-脫氧尿苷和苯硫酚類衍生物的反應