酰基硫脲類化合物的合成、表征及其生物活性研究.pdf

1、1.首次采用超聲波輻射與相轉(zhuǎn)移催化聯(lián)用技術(shù)合成出了15種結(jié)構(gòu)不對稱的雙?；螂孱惢衔?6和6')和9種分子中含酰胺基團(tuán)的單?；螂孱惢衔?7和7')，即9種N-芳基-N'-[4-(N-甲?；?N'-芳基硫脲)]苯氧乙?；螂?化合物6)、6種N-芳基-N-'[3-(N-甲?；?N'-芳基硫脲)]苯氧乙?；螂?化合物6')、3種4-(N-甲酰基-N'-芳基硫脲)苯氧乙酰芳胺(化合物7)和6種3-(N-甲?；?N'-芳基硫脲)苯氧乙酰

2、芳胺(化合物7')。為合成新化合物還合成了8個相關(guān)的中間體化合物。其中，中間體化合物2和2'，3和3'均采用超聲波輻射法合成，并利用正交實(shí)驗(yàn)探索出了化合物3和3'的最佳合成條件。通過IR、1HNMR、13CNMR、APT、1DNOE、2DNMR及元素分析確定了目標(biāo)產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)，對代表性的目標(biāo)化合物6c和7a的NMR譜進(jìn)行了詳細(xì)的研究，對其C、H化學(xué)位移進(jìn)行了全歸屬，給出了相應(yīng)的偶合常數(shù)J值。采用超聲波輻射與相轉(zhuǎn)移催化聯(lián)用技術(shù)合成目標(biāo)產(chǎn)物的

3、方法具有操作簡單、反應(yīng)條件溫和、產(chǎn)率較高等優(yōu)點(diǎn)，制得的中間體雙?；惲蚯杷狨ィ唤?jīng)分離，可直接與芳胺進(jìn)行親核加成或親核取代反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物。 2.對目標(biāo)化合物進(jìn)行了生物活性研究。殺菌、殺蟲和除草活性篩選測定實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，所測試化合物對瓜炭疽病菌(Cl-Colletotrichumlagenarium)均具有抑制作用，其中6e抑制率最高，達(dá)到62.4﹪；目標(biāo)化合物7a對黃瓜白粉病菌(Sf-Sphaerothecafuliginea

4、)有一定的抑制作用。單胺氧化酶活性測定實(shí)驗(yàn)表明：大部分目標(biāo)化合物對單胺氧化酶具有一定的抑制活性，但活性低于對照物司來吉蘭(Selegiline)；目標(biāo)化合物對單胺氧化酶的抑制活性亦有差異，其中在1×10-3M下目標(biāo)化合物6'c和6'd的抑制活性較強(qiáng)，明顯高于其它化合物?？贵@厥活性測定實(shí)驗(yàn)表明，目標(biāo)化合物沒有抗驚厥活性。以上研究結(jié)果為此類化合物的結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系的研究提供了有力數(shù)據(jù)，并為進(jìn)一步研究此類化合物的合成、結(jié)構(gòu)修飾及生物活性等奠定了