兩親性杯[4]芳烴的合成及對藥物分子的包合與自組裝.pdf

1、兩親性杯芳烴已用于藥物等重要化合物的增溶、輸送和緩解，近年來得到了重視。在杯芳烴上端連接聚乙二醇取代基制備非離子型的兩親性杯芳烴還未見報(bào)道。本文設(shè)計(jì)并合成了三種上緣含三聚乙二醇鏈基團(tuán)、下緣連有一長鏈烷基的杯[4]芳烴衍生物，研究了它們在水中自組裝形成膠束以及對藥物等重要化合物的包合得到了一些有意義的結(jié)果∶
　　 1.設(shè)計(jì)并合成了三種上緣含三聚乙二醇鏈的基團(tuán)、下緣連有正癸基的杯[4]芳烴衍生物(16～18)，利用核磁共振(NMR)

2、、質(zhì)譜(MS)和紅外(FI-IR)波譜進(jìn)行了表征和分析。
　　 2.隨著上端三聚乙二醇鏈數(shù)目的增加，兩親性杯[4]芳烴在水中溶解度越來越高。含有十二條三聚乙二醇鏈的兩親性杯[4]芳烴能很好地溶解在水中，并能形成直徑為4nm左右的膠束。
　　 3.在兩親性杯[4]芳烴16存在下，消炎退熱藥萘普生和布洛芬的溶解度明顯增加，當(dāng)沒有杯芳烴存在時(shí)，萘普生在水中溶解度為0.02mg/ml，布洛芬在水中的溶解度為0.05mg/ml，加

3、入杯芳烴16后，溶解度均為1.00 mg/ml，分別增加了50、20倍。
　　 4.通過對雙組分體系的自組裝研究發(fā)現(xiàn)杯[4]芳烴衍生物16與18在水溶液中當(dāng)兩者的摩爾比由1∶0.2到1∶1時(shí)，自組裝形貌由納米球過渡到納米管。
　　 5.通過對杯[4]芳烴衍生物18在不同體積比的乙醇與水的混合溶劑中的自組裝研究，發(fā)現(xiàn)當(dāng)混合溶劑中的乙醇與水的體積比由4∶1過渡到1∶4過程中，杯[4]芳烴衍生物18的自組裝形貌由納米纖維變?yōu)橥?/p>