α-羥基芳香乙酸及其中間體的合成研究.pdf

1、α-羥基苯乙酸俗稱扁桃酸、苦杏仁酸、苯羥乙酸,α-羥基苯乙酸及其衍生物是一類重要的精細化工中間體,在醫(yī)藥生產(chǎn)、不對稱合成、光學(xué)拆分等多個領(lǐng)域都有廣泛的應(yīng)用,目前市場需求旺盛,價格高.在查閱了大量的國內(nèi)外文獻的基礎(chǔ)上,我門選擇了鄰氯扁桃酸,鄰氟扁桃酸,對氟扁桃酸,2,6-二氟扁桃酸等扁桃酸衍生物作為主要合成對象.研究新的α-羥基芳香乙酸合成路線.我們設(shè)計并開發(fā)了一條以價格低廉容易獲得的芳香乙腈為起始原料合成α-羥基芳香乙酸的新路線,并對新

2、路線進行了反應(yīng)條件的優(yōu)化,鄰氯扁桃酸的收率為42.9％,粗產(chǎn)品純度99.0％以上,進一步推廣到其他扁桃酸衍生物的合成上,鄰氟扁桃酸的收率達到53.0％.應(yīng)用這條路線合成扁桃酸衍生物具有操作簡便、易于純化、成本較低等優(yōu)點,具有很好的經(jīng)濟效益和應(yīng)用前景.另外對現(xiàn)有的苯乙酮合成扁桃酸的路線進行了優(yōu)化和深入研究,開發(fā)了以苯乙酮衍生物為原料合成鄰氯扁桃酸、鄰氟扁桃酸,對氟扁桃酸,2,6-二氟扁桃酸等扁桃酸衍生物的方法,鄰氯扁桃酸的純品收率為84.