多不飽和脂肪酸-雜環(huán)綴合物的合成研究.pdf

1、多不飽和脂肪酸(PUFA)及其衍生物是一類具有一個或者幾個隔離雙鍵的鏈狀結(jié)構(gòu)化合物，具有特殊的理化性質(zhì)和獨特的藥理活性，與人體的很多生理功能密切相關(guān)，如抗腫瘤、降血壓血脂、抗炎癥、抗氧化、免疫調(diào)節(jié)等。目前不飽和脂肪酸產(chǎn)品已經(jīng)廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、營養(yǎng)補充劑、保健食品等多個領(lǐng)域。本論文研究的宗旨在于通過長鏈脂肪酸對前藥卡培他濱和β-葡萄糖基硫脲吲唑進行修飾，合成一系列長鏈脂肪酸-雜環(huán)綴合物，以期篩選出有潛在應(yīng)用價值的前體藥物分子。具體研究工作如

2、下：
　　 一.以不同脂肪酸為原料，與已知抗腫瘤活性的藥物卡培他濱經(jīng)低溫縮合得到6種單酯化綴合物1a-6a及6種雙酯化綴合物1b-6b。通過IR，NMR，HRMS等表征了新化合物的結(jié)構(gòu)，考察了脂肪酸與卡培他濱的比例對產(chǎn)物構(gòu)成的影響以及催化劑和縮合劑的最佳使用量。
　　 二.從廉價易得的D-葡萄糖出發(fā)，經(jīng)乙?；宕?、異硫氰化反應(yīng)，合成了2，3，4，6-四-O-乙?；?β-D-吡喃型葡萄糖異硫氰酸酯，后者與5-氨基吲唑室溫