三組分“一鍋法”合成2-(4,5-二氫吡唑-1-基)-1,3,4-噻二唑和1,3,4-噁二唑.pdf

1、吡唑是含有兩個(gè)相鄰N原子的具有廣譜生物活性的五元雜環(huán)化合物，以其高效、低毒、作用機(jī)制獨(dú)特和與環(huán)境相容等特點(diǎn)，廣泛應(yīng)用于農(nóng)業(yè)、醫(yī)藥、配位化學(xué)、超分子化學(xué)、聚合化學(xué)、離子催化等許多領(lǐng)域。1,3,4-噻二唑和1,3,4-噁二唑類化合物是重要的含有N、S、O，雜原子的五元雜環(huán)化合物，在工業(yè)、農(nóng)業(yè)、醫(yī)藥、配位化學(xué)等許多領(lǐng)域有廣泛應(yīng)用。多組分反應(yīng)十分接近理想合成的概念，具有允許多個(gè)官能團(tuán)共同參加反應(yīng)、易于實(shí)現(xiàn)產(chǎn)物結(jié)構(gòu)復(fù)雜性和多樣性、便于實(shí)現(xiàn)自動(dòng)化合

2、成、高靈活性、高選擇性、高原子經(jīng)濟(jì)性等特點(diǎn)，使其在雜環(huán)合成上的應(yīng)用越來越廣泛。
　　鑒于不同活性的分子片段在同一分子中聚集能明顯改善化合物的生物活性，本論文分別以2-肼基-1,3,4-噻二唑、2-肼基-1,3,4-噁二唑與芳醛和芳酮反應(yīng)，利用三組分一鍋法，在溫和條件下合成未見文獻(xiàn)報(bào)道同時(shí)含有吡唑環(huán)和噻二唑或噁二唑環(huán)的有機(jī)化合物，期望實(shí)現(xiàn)其生物活性的疊加，開發(fā)出具有高活性、低毒、對環(huán)境友好的化合物，并探索吡唑類雙雜環(huán)化合物的合成新方

3、法。
　　本論文共分為三章：
　　第一章：綜述了吡唑衍生物的應(yīng)用及其合成方法。
　　第二章：以芳醛、芳酮和2-肼基-1,3,4-噻二唑?yàn)樵希谝掖紴榉磻?yīng)溶劑回流條件下，通過三組分一鍋法反應(yīng)，合成了一系列2-(4,5-二氫吡唑-1-基)-1,3,4-噻二唑衍生物。該法反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)率高，操作簡單?；衔锝?jīng)過IR、1HNMR、13CNMR得到證實(shí)。
　　第三章:以芳醛、芳酮和2-肼基-1,3,4-噁二唑?yàn)樵希?/p>