東京楓楊化學成分及其抗腫瘤活性研究.pdf

1、東京楓楊為胡桃科楓楊屬植物，是我國云南西雙版納地區(qū)河岸季雨林的代表群落類型。該植物在我國部分地區(qū)民間作為草藥用于治療癌癥，目前僅數(shù)篇文獻對其化學成分及藥理研究進行了報道。本課題組在前期工作中經(jīng)對幾千種中草藥進行抗腫瘤活性篩選發(fā)現(xiàn)東京楓楊莖皮的乙醇提取物顯示很強的細胞凋亡誘導和壞死性細胞毒活性。為了闡明東京楓楊的抗腫瘤活性成分，本文對其化學成分及其抗腫瘤活性進行了研究。 預實驗結(jié)果表明，東京楓楊的活性部位為其含水乙醇提取物水混懸液

2、的氯仿及乙酸乙酯萃取物，以氯仿萃取物活性為強。據(jù)此，東京楓楊干燥莖皮(5.0kg)粉碎，用80％含水乙醇室溫浸提，減壓回收乙醇至無醇味后，依次用等量氯仿和乙酸乙酯萃取，得到活性氯仿萃取物。 取氯仿萃取物62 g，利用硅膠、聚酰胺、Sephadex LH-20等柱色譜和PTLC、PHPLC等分離手段，從氯仿萃取物中分離得到了八個化合物1～8。繼而利用理化及波譜學方法(UV、IR、1D-NMR、2D-NMR、MS)研究了這些化合物的

3、化學結(jié)構(gòu)。結(jié)果推定化合物1的可能結(jié)構(gòu)為(1，2，3，4-tetrahydro-1，5-dihydroxy-2-isopropyl-naphthalen-8-y1)(1，2-dihydro-1，5-dihydroxy-2-isopropylnapbtthalen-8-y1)m-ethanone(1)，化合物4的結(jié)構(gòu)確定為(4R)-4,5-dihydroxy-3,4-dihydro-1(2H)-naph-thalenone(4)，其余化合物

4、則分別鑒定為glochidone(2)、lup-20(29)-en-1β，3β-diol(3)、原兒茶酸甲酯(5)、4-羥甲基-2-甲氧基苯酚(6)、十八碳二烯酸甲酯(7)、β-谷甾醇(8)。 在上述化合物中1和4為新化合物，2、3和5～7為首次從該屬植物中分離得到，8為首次從該植物分離得到。 采用MTT法結(jié)合顯微鏡下觀察細胞形態(tài)學變化的方法，利用K562細胞對分到的八個化合物進行了抗腫瘤活性的初步評價。結(jié)果表明其中五個