啤酒花化學(xué)成分及其抗腫瘤活性研究.pdf

1、啤酒花系桑科葎草屬植物，多年生纏繞草本，花單性，雌雄異株，我國新疆北部有野生，東北、華北及山東等地有栽培。啤酒花的雌花序通常叫啤酒花，又名蛇麻花、香蛇麻花(新疆)、啤瓦古麗(維名)，具有健胃消食、安神利尿、抗結(jié)核等功效，用于消化不良、浮腫、小便淋痛、失眠、癆病等癥。另外還廣泛用于釀制啤酒，能賦予啤酒特有的香味、爽快的苦味，并能增加啤酒的防腐能力和風(fēng)味穩(wěn)定性。本課題組在前期開展的抗腫瘤中草藥篩選過程中發(fā)現(xiàn)啤酒花(hops)粗浸膏顯示很強(qiáng)的

2、抗腫瘤活性。鑒于啤酒花抗腫瘤的相關(guān)研究報道較少，本論文對啤酒花(hops)的化學(xué)成分及其抗腫瘤活性進(jìn)行了研究。 作為預(yù)實驗，取啤酒花干品10g，依次用乙酸乙酯、乙醇、60％乙醇室溫超聲提??；所得乙酸乙酯提取物E再用環(huán)己烷、乙醚依次提取，得到E的環(huán)己烷提取物E-1、乙醚提取物E-2和殘余物E-3以及乙醇提取物和60％乙醇提取物。MTT法活性測試結(jié)果表明E-1和E-3具有明顯的抗腫瘤活性。據(jù)此，大量植物材料(5.2kg)用乙酸乙酯室

3、溫浸提，所得浸膏再用環(huán)己烷、乙醚依次提取，得到活性部位E-1(455.1 g)和E-3(140.0g)。 利用正反相硅膠、聚酰胺、Sephadex LH-20等柱層析、制備硅膠薄層層析以及PHPLC等色譜技術(shù)從有效部位E-1和E-3中分離純化得到了七個化合物1～7。利用現(xiàn)代波譜學(xué)方法(MS、UV、1D NMR和2D NMR)結(jié)合各化合物的理化性質(zhì)解析1～7的化學(xué)結(jié)構(gòu)，最終將它們分別鑒定為黃腐醇(1)、黃腐醇I(2)、黃腐醇B(3

4、)、山奈酚3-O-α-L-鼠李糖-(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、喬松素(5)、柚皮素(6)、β-谷甾醇(7)。本文利用MTT法結(jié)合細(xì)胞形態(tài)學(xué)檢測的方法對各單體化合物的抗腫瘤活性進(jìn)行了初步評價。結(jié)果表明，化合物1～6對K562細(xì)胞均具有不同程度的增殖抑制活性，其中1活性最強(qiáng)，IC50為7.2μg/mL，2，3，5的活性次之，IC50分別為62.0μg/mL，28.9μg/mL和89.1μ/mL，4，6的活性再次，IC50均大于1