嘧啶及噻吩類衍生物的合成研究.pdf

1、嘧啶及噻吩類雜環(huán)衍生物廣泛存在于生物體及自然界中。由于具有重要的藥理活性、生物活性以及醫(yī)學特性，一直以來人們對開發(fā)新的簡捷有效的合成嘧啶及噻吩類衍生物的方法表現(xiàn)出極大的興趣。幾十年來，嘧啶及噻吩類衍生物的合成及應用研究從未間斷，至今仍十分活躍。為此，我們開展了具有嘧啶及噻吩結構的3，4-二氫嘧啶-2(1H)-酮、4(3H)-喹唑啉、噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮、噻吩并[2，3-b]噻吩的合成研究，取得了一系列有意義的實驗結果

2、： 1.Biginelli反應的優(yōu)化研究。我們發(fā)展了一鍋法3，4-二氫嘧啶.2(1H)-酮以及具有氧橋鍵的三環(huán)嘧啶類衍生物的催化合成方法。反應條件比較溫和，收率也令人滿意。并用單晶X-衍射方法測定了其中六個化合物的晶體結構。 2.Zn(CIO4)2催化4(3H)-喹唑啉衍生物的合成。我們使用不同的高氯酸鹽催化鄰氨基苯甲酸、原甲酸三乙酯和胺等三組分反應無溶劑條件下合成4(3H)-喹唑啉，結果發(fā)現(xiàn)Zn(ClO4)2催化效果最

3、好。該方法反應條件溫和、簡捷，收率很高。這一方法不僅適合于芳胺，也適合于脂肪胺作為底物，該方法作為一種4(3H)-喹唑啉衍生物的合成方法，是非常方便和實用的。產(chǎn)物通過核磁、質譜、紅外、單晶X-衍射等手段進行了表征。 3.Zn(OAc)2催化微波法合成噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物。我們進一步開發(fā)了Zn(OAc)2催化微波輻射2-氨基3-乙酯噻吩、原甲酸三乙酯、芳胺三組分反應高收率地構建噻吩并[2，3-d]嘧啶-4