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文檔簡介
1、抗癌藥物的研究具有重要的理論意義和應(yīng)用前景。本論文研究2-腈基-3-取代苯基丙烯酸類化合物的合成及其生物活性。
首先發(fā)展了用DCC偶聯(lián)法用腈代乙酸與胺類化合物合成腈代乙酰胺的新方法，共合成10種化合物，收率51-90％操作簡便，收率較高是一種較好的合成方法。
應(yīng)用克腦文蓋爾(Knovevenagel)縮合，由五種取代苯甲醛與腈代乙酸（酯）合成了5種2-腈基-3-取代苯基丙稀酸（酯），收率43.1-95％。由取
2、代苯甲醛與腈代乙酰胺合成了10種2-腈基-3-取代苯基丙稀酰胺，收率42-95％。其中四種為新化合物。其結(jié)構(gòu)由IR、MS、NMR、及元素分析表征。一種酰胺(zxm-12)的構(gòu)型通過x-光單晶衍射法測之為E式。
所合成的化合物均測定了抗乙酰膽堿酯酶活性。結(jié)果表明它們在2.05x10-5mol/L時有一定的活性，但活性較弱。測定了它們對人胃癌細(xì)胞(BGC-823)、人肝癌細(xì)胞(KB-7402)和人肝癌細(xì)胞（BEL-7402）的
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