席夫堿型Ru(Ⅲ)配合物的制備、表征及其性能研究.pdf

1、目的：探尋具有生物活性的新型非鉑系金屬前藥，并探尋其體外抗腫瘤活性及其與DNA作用模式。
　　方法：采用直接合成法將不同芳香醛與伯胺類化合物與RuCl3、RuNOCl3制備系列新的席夫堿Ru(III)配合物，經(jīng)核磁共振、紅外光譜、質(zhì)譜、熱重分析、單晶衍射、摩爾電導(dǎo)率等，分析手段對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征。采用MTT法研究其體外抗腫瘤活性，探尋目標(biāo)配合物與DNA相互作用。
　　結(jié)果：合成得到4個(gè)配體La、Lb、Lc、Ld以及1個(gè)新型含氮

2、介功能基團(tuán)雙席夫堿配體Le，對其中含氮芥具功能基團(tuán)配體Le進(jìn)行了體外抗腫瘤活性篩選，合成得到8個(gè)席夫堿Ru(III)配合物1~8，其中包含4個(gè)NO-Ru供體5~8。篩選得到對A549、HepG2敏感的配合物1、3、4以及NO供體5、6、8。
　　結(jié)論：新型含氮芥席夫堿NO供體10表現(xiàn)出較好的抗癌活性，其他Ru(III)配合物1、3、4以及3個(gè)Ru(III)-NO供體5、6、8也都表現(xiàn)出較好的抗腫瘤活性。配合物10與DNA之間相互作