絲素載藥微球的制備及其性能研究.pdf

1、本文以絲素蛋白(SF)為載體，以地塞米松磷酸鈉(DSP)為藥物模型，采用W／O／W型復(fù)乳法，制備絲素微球和絲素載藥微球。用掃描電鏡觀察微球的表面形態(tài)，使用激光粒度儀測量粒徑大小及分布，采用X－射線衍射法，紅外光譜法和DTA差熱分析法研究微球的結(jié)構(gòu)。采用MTT。法檢測絲素微球的細(xì)胞毒性，采用藥物體外釋放法測定微球的釋藥性能。探討了乳化劑比例、有機(jī)溶劑種類、有機(jī)溶劑與絲素比例、絲素濃度、地塞米松磷酸鈉與絲素比例對微球制備及其性能的影響。

2、 實驗結(jié)果表明：微球外觀形態(tài)近似球型，絲素微球的平均粒徑在0．561μm～56．52／μm之間，隨著乳化劑比例的增加，絲素微球的平徑粒徑逐漸減小，尤其乳化劑比例大于3％時，減少明顯；隨著絲素濃度的增加，絲素微球的粒徑增加，特別是當(dāng)絲素濃度大于6％時尤為明顯：當(dāng)有機(jī)溶劑與絲素比例由1：1增加到2：1時，絲素微球粒徑減小明顯，但當(dāng)有機(jī)溶劑與絲素比例大于2：1時，微球粒徑變化不明顯。絲素載藥微球的平均粒徑在6．53μm～66．27μm之間

3、。純絲素的結(jié)構(gòu)主要為無定型。使用不同的有機(jī)溶劑、不同的有機(jī)溶劑與絲素比例、不同的絲素濃度制得的絲素微球和絲素載藥微球，其結(jié)構(gòu)同純絲素相比均發(fā)生了明顯的變化，聚集態(tài)結(jié)構(gòu)主要為Silk和SilkⅡ結(jié)構(gòu)，分子構(gòu)象主要為β-折疊。使用三種不同的有機(jī)溶劑制得的絲素微球其細(xì)胞毒性均為0級，即無細(xì)胞毒性。不同工藝條件下制得絲素載藥微球的平均載藥率在2．31％～9．01％之間，平均包埋率在31．28％～99．07％之間。微球的釋放情況：1h的釋藥率均在