桔梗的化學(xué)成分及藥理作用

1、桔梗的化學(xué)成分及藥理和臨床研究進(jìn)展 桔梗的化學(xué)成分及藥理和臨床研究進(jìn)展貼于 中國(guó)論文下載中心 http://www【關(guān)鍵詞】 【關(guān)鍵詞】 桔梗；,,化學(xué)成分；,,藥理作用；,,臨床應(yīng)用關(guān)鍵詞：桔梗； 化學(xué)成分； 藥理作用； 臨床應(yīng)用桔梗 Platycodon grandif1orum(Jacq.)A.DC 是我國(guó)銷量最大的 40 種傳統(tǒng)中藥材之一?！渡褶r(nóng)本草經(jīng)》記載，桔梗性平，味苦，辛，具有化痰止咳、利咽開音、宣暢肺氣、排膿消癰

2、的功效。桔梗中主要含有三萜皂苷、黃酮類化合物、酚類化合物、聚炔類化合物、脂肪酸類、無(wú)機(jī)元素、揮發(fā)油等成分。近年來(lái)，作為藥食同源的傳統(tǒng)中藥，桔梗有免疫調(diào)節(jié)、抗炎、祛痰、保肝、降血脂、抗氧化等方面的藥理作用。臨床上多用于咳嗽痰多，胸悶不暢，咽痛，聲啞，肺癰吐膿，瘡瘍膿成不潰等癥［1］。桔梗除藥用外，因其含有豐富的營(yíng)養(yǎng)而被用于各種保健食品和化妝品中。本文對(duì)桔梗的化學(xué)成分及藥理和臨床研究進(jìn)展作一綜述，以期為桔梗的進(jìn)一步開發(fā)和利用提供參考。1

3、化學(xué)成分 化學(xué)成分1.1 揮發(fā)油丁長(zhǎng)江等［2］從桔梗根的揮發(fā)油中檢測(cè)分離出 75 種化合物，鑒定了其中 21 種，占揮發(fā)油總合量的 57.06%，其中有 44.495%為不飽和化合物，占被鑒定揮發(fā)油含量的 77.98%。其化學(xué)成分的組成特點(diǎn)是：①有機(jī)酸和酯類化合物：總含量 20.746%，其中不飽和化合物為 15.528%，含量較高的物質(zhì)是 5 已烯酸(11.794%)、甲酸異丙酯(5.218%)。②烴類化合物：總含量 19.223%

4、，其中不飽和烴為 14.678%，含量較高的物質(zhì)是 1 十一碳烯(9.817%)、正十七烷(3.486%)、3,4-庚二烯(2.264% )、3,6,6 三甲基-二環(huán)［3.1.1］庚二烯(1.000%)。③醇、酚、醚、醛和酮類：總含量為 15.971%，其中不飽和化合物為 13.168%，含量較高的物質(zhì)是 2 甲基2 丙烯 1 醇(9.810%)、2 羥基-二環(huán)［3.1.1］庚 6 酮(2.252%)、2-環(huán)戊烯 1 酮(2.013%)

5、、2 丁烯醛(1.345%)。從結(jié)果中看出，其揮發(fā)油中有機(jī)酸和酯類化合物含量較高，不飽和化合物含量較高。1.2 脂肪酸、氨基酸、礦物質(zhì)類桔梗和其種子中含有脂肪酸軟脂酸、亞油酸、硬脂酸、亞麻酸、油酸、棕櫚酸等，還含有 Cu，Zn，Mn，Co，Ni，Sr，F(xiàn)e，V 等多種無(wú)機(jī)元素。桔梗根中含有 16 種以上的氨基酸，包括 8 種必需氨基酸，占氨基酸總量的 6.44%，總氨基酸含量高達(dá) 15.01%，其中包括一種 γ-氨基丁酸，它是一種神

6、經(jīng)傳導(dǎo)的化學(xué)物質(zhì)，在人腦能量代謝過(guò)程中起到了重要作用［3~6］。1.3 皂苷類桔梗根中所含主要有效成分為皂苷類，已發(fā)現(xiàn)的皂苷類成分近 40種。何美蓮等［7］依據(jù)皂苷元母核化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化規(guī)律將桔梗的皂苷類成分歸納為桔梗酸(platcodic acid)類、桔梗二酸(platcogenic acid)類和遠(yuǎn)志酸(polygalacic acid)1.6 聚炔類化合物從桔梗的須根中鑒別出 2 種聚炔類化合物 lobetyol 和1obet

7、yolin，從其培養(yǎng)物中還鑒別出另一種聚炔類化合物 lobetyolinin［12］。這些聚炔類化合物被作為桔梗植物化學(xué)分類的重要依據(jù)標(biāo)準(zhǔn)［13］。1.7 其他成分桔梗根中含 α-菠菜甾醇(α-Spinastero1)及其葡萄糖苷，△7-豆甾烯醇等多種甾醇和白樺脂醇(betulin)。另外從桔梗根中分離到多糖類成分，如菊糖，以及含有由大量果糖組成的桔梗聚糖［14］。從桔梗的種子中分離得到一種甲基丁醇的苷：grandoside(3dm

8、ethyl1butanol 1OβDglucopyranosyl(1→2)βDglucopyranoside)［11］。陳飛等［15］研究發(fā)現(xiàn)，桔梗含有較多的淀粉粒，此為首次發(fā)現(xiàn)。實(shí)驗(yàn)方法：用刀片刮取桔梗原藥材斷面的粉末，分別用稀甘油和碘試液制片，置鏡下觀察，并用顯微測(cè)微尺測(cè)量淀粉粒的大小。結(jié)果：粉末中含有較多淀粉粒，為單粒，呈卵圓形或圓球形，直徑 25~37.5 μm(最長(zhǎng)處)，臍點(diǎn)圓點(diǎn)狀或星芒狀，加碘試液顯藍(lán)紫色。2 藥理作用 藥

9、理作用2.1 抗炎鎮(zhèn)痛作用桔梗的 7 種皂苷成分進(jìn)行抗炎作用研究表明，2″O 乙?；h(yuǎn)志皂苷 D、桔梗皂苷 A、桔梗皂苷 D 和遠(yuǎn)志皂苷 D 能抑制 iNOS 和 COX2。桔梗皂苷對(duì) iNOS 和 COX-2 的抑制作用是通過(guò)阻止 NF- κB(核轉(zhuǎn)錄因子 κB)的活性。減少iNOS 和 COX-2 基因表達(dá)來(lái)實(shí)現(xiàn)［16］。桔梗水提物對(duì)脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的人肺腺癌細(xì)胞(A549)中 NFKB p65 轉(zhuǎn)位有抑制作用，也能降低 NF

10、-κB 抑制因子 IKBα 的表達(dá)。同時(shí)，A549 中 TNF-α、iNOs、環(huán)氧合酶 2(COX2)的基因表達(dá)也受到抑制。因此，桔梗對(duì)急性肺炎的治療作用可能是通過(guò)調(diào)節(jié) NF-κB 活性和炎癥相關(guān)基因的表達(dá)來(lái)實(shí)現(xiàn)［17］。桔梗對(duì)各種炎癥模型均有較強(qiáng)的抗炎作用主要是抑制前列腺素E2(PGE2)通路、NO 分泌有關(guān)。PD 濃度為 l0mmol/L 和 30mmol/L 時(shí)，能抑制大鼠促癌物 12O 十四烷酰佛波醇 l3 乙酯(TPA)誘導(dǎo)的

11、腹腔巨噬細(xì)胞中 PGE2 產(chǎn)生［18］。在鎮(zhèn)痛作用研究中采用甩尾法實(shí)驗(yàn)，腦室內(nèi)注射桔梗皂苷 D 時(shí)的鎮(zhèn)疼作用與用藥劑量呈正相關(guān)，其產(chǎn)生的鎮(zhèn)疼效果至少持續(xù) 1h。進(jìn)一步研究結(jié)果表明，桔梗皂苷 D 產(chǎn)生的鎮(zhèn)疼效果與脊椎上的 GABA(A)、GABA(B)(γ-氨基丁酸)、NMDA 和 non-NMDA(N-甲基 D 天門冬氨酸)受體有關(guān)，其鎮(zhèn)疼作用由于刺激減弱了去甲腎上腺素和五羥色胺通路，與嗎啡通路無(wú)關(guān)［19］。進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，桔梗皂苷 D